Proteínas alimentares são importantes constituintes nutricionais, visto que atuam como fontes de peptídeos e aminoácidos requeridos através da dieta. Além do fator, nutricional essas macromoléculas orgânicas apresentam aplicações biotecnológicas como fontes de substâncias bioativas, como os peptídeos bioativos. Estes derivados proteicos podem atuar através da regulação de inúmeras funções fisiológicas nos organismos vivos, ou ainda, ações in vitro que contribuem para aplicações como produtos nutracêuticos, cosméticos e/ou conservantes de alimentos. Tradicionalmente, proteínas lácteas são exploradas como fontes de prospecção de peptídeos bioativos, sobretudo aquelas oriundas do leite bovino. Contudo, produtos de origem animal pouco usuais como o leite asinino tem demonstrado um elevado potencial de uso como produto básico para a prospecção de inúmeros peptídeos bioativos. Apesar do elevado potencial de prospecção de bioativos a partir de proteínas alimentares, os peptídeos bioativos enfrentam desafios nos organismos vivos até a sua absorção, como a baixa permeabilidade e seletividade da membrana intestinal, a possibilidade de novas hidrólises enzimáticas e sua consequente inativação, degradação por ação do metabolismo da microbiota intestinal, dentre outros. Por esses fatores, podem atingir baixos níveis de concentração sérica, especialmente pela rápida taxa de depuração renal que resulta na fácil eliminação da substância do organismo. Diante disso, a técnica de encapsulamento, como a tecnologia de vesículas de lipossomas, fundamenta-se como um importante instrumento tecnológico capaz de promover estabilidade e funcionar como mecanismo de entrega controlada de bioativos. O presente estudo avaliou a atividade biológica in vitro de peptídeos com massa molecular menor que 3 kDa prospectados a partir da hidrólise enzimática das proteínas integrais do leite asinino pela ação da tripsina comercial. De maneira geral, os peptídeos, livres e encapsulados em vesículas de lipossomas, exibiram ações antioxidantes frente aos radicais oxidativos ABTS^•+, DPPH^•, superóxido e hidroxila, atividade antibacteriana de amplo espectro, anti-inflamatória através da inibição da desnaturação proteica e fotoprotetora.